Эсмолол в ветеринарии и медицине: инструкция по применению
Эсмолол (лат. Esmololum) – медикамент, применяемый при лечении людей и домашних питомцев. Препарат выглядит как белый микрокристаллический порошок, который распределяют в 10 мл емкости. Концентрация – 10 мг в каждом миллилитре.
Эсмолола гидрохлорид обладает хорошей растворимостью. В числе его основных аналогов значится дженерик Бревиблок (Brevibloc).
Состав и фармакологические свойства
Активное вещество медикамента – 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир – гидрохлорид. Лекарственное средство относят к β-адреноблокаторам.
Фармакологическое действие препарата:
- гипотензивное;
- антиаритмическое;
- антиангинальное.
Эсмолол является кардиоселективным β1-блокатором, у которого отсутствует мембраностабилизирующая и внутренняя симпатомиметическая активность. Медикамент приводит к угнетению автоматизма синусового узла, удлинению фазы рефрактерности миокарда, более медленному проведению кардиоимпульса. Лекарство ингибирует чрезмерно активную симпатическую импульсацию, способствует снижению частоты сокращений сердца, нормализует потребность миокарда в оксигене. Средство помогает полноценно функционировать миокарду левого желудочка, стабилизирует систолическое давление, сердечный выброс.
После внутривенного введения активное вещество на 55 % конъюгирует с протеинами сыворотки. Метаболизм осуществляется в эритроцитах. Полураспад активного компонента занимает в среднем 9 минут, метаболит – 4 часа (если имеется почечная недостаточность, такие показатели многократно возрастают). Выводится медикамент почками.
Показания к применению
Терапия Эсмололом показана пациентам с определенными патологиями:
- артериальной гипертензией;
- инфарктом миокарда;
- нестабильной стенокардией;
- трепетанием, фибрилляцией предсердий;
- суправентрикулярной, синусовой тахикардией;
- тиреотоксическим кризом;
- феохромоцитомой.
Выявление перечисленных показаний является основанием для назначения препарата людям и домашним питомцам.
Принцип использования лекарства
Медикамент применяется только внутривенно. Перед введением препарат требует обязательного растворения. Для поступления лекарственного средства пациентам устанавливают венфлоновый катетер.
Использовать канюли-бабочки нежелательно. Во время лечения следует обеспечивать два вида доз (нагрузочную и поддерживающую).
Применение у человека
При артериальной гипертензии средство вводится в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/мин и инфузионно в поддерживающей дозировке 0,05 мг/кг/мин на протяжении 4 минут. Пациентам с диагнозом аритмия показано 0,5 мг/кг/мин в минуту, далее – 0,05 мг/кг/мин (препарат поступает в течение 4 мин). Если результат положителен, дозу не меняют, но вносят необходимые корректировки. При отсутствии требуемого терапевтического ответа предусмотрено повторное введение насыщающих доз.
Введение лекарства животным
Для лечения питомцев с аритмическим синдромом препарат применяют согласно указаниям инструкции:
|
Нагрузочная доза |
Инфузионно, 0,25-0,5 мг/кг/мин, не дольше двух минут |
|
Постоянная инфузия |
Скорость поступления лечебного вещества – 50-200 мкг/кг/мин |
Животным с диагнозом ДКМП, эндакардиозом атриовентриикулярных сердечных клапанов показано введение стартовой дозы 10-20 мкг/кг/мин. Титрацию осуществляют с интервалами, составляющими не менее 10 минут.
Важно учитывать! На сегодняшний день ветеринария не располагает экспериментально подтвержденными доказательствами, позволяющими без сомнений назначать гидрохлорид эсмолола кошкам. Таким животным медикамент вводится крайне осторожно. Многие специалисты рекомендуют заменять его препаратами с аналогичными свойствами.
Возможность применения во время беременности и лактации
Использовать Эсмолол в период вынашивания возможно только после тщательно оценки соотношения между пользой медикамента и вероятностью возникновения осложнений на фоне проводимой терапии.
Препарат не применяют во время лактации. Такое ограничение связано с отсутствием достаточного количества сведений относительно проникновения действующего вещества в молоко.
Побочные эффекты и передозировка
Побочное действие медикамента способно проявляться со стороны различных систем организма:
- сердечно-сосудистая, кроветворная (боль в грудине, понижение АД, тахикардия, брадикардия, анемичность слизистых);
- нервная (головные боли, нарушения вкуса, ухудшение зрительного восприятия, головокружения, повышенная утомляемость, сонливость, депрессивные состояния, судороги, спутанное сознание);
- ЖКТ (сухость в ротовой полости, тошнота, рвотные позывы, болезненность в животе, нарушения стула);
- дыхательная (бронхоспазм, диспноэ, заложенность носовых проходов, хрипение в грудной клетке).
- Другие нежелательные явления – отечность, эритема, боль между лопатками, похолодание конечностей, некроз покровов в участке введения лекарственного средства, лихорадка.
Передозировка способна привести к коллапсу, критическому падению показателей АД, тяжелой брадикардии, острой сердечной декомпенсации, остановке работы сердца. В случае применения повышенных доз препарата показаны терапия кислородом, инфузия, введение различных медикаментов (атропина сульфата, адреналина, изопротеренола, глюкагона).
Лекарственное взаимодействие
Эсмолол способен усиливать фармакологическое действие отдельных лекарственных средств. К ним принадлежат миорелаксанты, хинидин, прокаинамид, верапамил, дизопирамид.
Сочетания с некоторыми медикаментами являются небезопасными, поскольку приводят к возникновению опасных состояний:
- комбинация с резерпином – могут развиваться брадикардия, гипотензия;
- клонидин – сочетание не рекомендовано по причине повышенной вероятности появления возвратной артериальной гипертензии;
- препараты, понижающие артериальное давление – будучи принятыми совместно с Эсмололом, такие продукты провоцируют значительное понижение АД.
При одновременном приеме с кардиотониками, производными ксантина, симпатомиметиками, ингибиторами фосфодиэстеразы фармакологическое действие взаимно нивелируется. Параллельное использование с дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. При совместном применении с инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами гипогликемический эффект этих средств может возрастать.
Существуют лекарства, с которыми Эсмолол нельзя комбинировать в одном шприце. В первую очередь это касается 5 % раствора гидрокарбоната натрия.
Противопоказания к использованию Эсмолола
Медикамент полностью противопоказан пациентам с определенными нарушениями:
- синусовой брадикардией;
- артериальной гипотензией;
- декомпенсированной сердечной недостаточностью;
- атриовентрикулярной блокадой различной степени;
- синдромом дисфункции синусного узла;
- синоатриальной блокадой;
- гиповолемией;
- кровотечениями.
Препарат не применяют при наличии кардиогенного шока. Лекарство запрещено назначать пациентам с персональной непереносимостью действующего вещества, склонностью к развитию аллергических реакций.
Эсмолол применяют крайне осторожно в лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, эмфиземой, обструктивным бронхитом, застойной сердечной недостаточностью, псориазом, миастенией, сахарным диабетом, гиперкалиемией, почечной недостаточностью. Лекарственное средство не рекомендуется использовать при вторичной гипертензии с вазоконстрикцией, возникновение которой обусловлено гипотермией. Также препарат нежелательно назначать в детском, пожилом возрасте.
Срок годности
Эсмолола гидрохлорид пригоден к применению в терапевтических целях на протяжении двух лет до дня выпуска. По истечении обозначенного периода препарат лишается изначальных лечебных свойств и подлежит утилизации.
Условия хранения и продажи
Медикамент должен храниться в сухом, темном месте, в условиях температуры, не превышающей 25 °С. Важно обеспечить полную недоступность лекарственного средства для маленьких детей и домашних питомцев. В большинстве аптечных пунктов Эсмолол продается при наличии рецепта.
Эсмолол (лат. Esmololum) – медикамент, применяемый при лечении людей и домашних питомцев. Препарат выглядит как белый микрокристаллический порошок, который распределяют в 10 мл емкости. Концентрация – 10 мг в каждом миллилитре.
Эсмолола гидрохлорид обладает хорошей растворимостью. В числе его основных аналогов значится дженерик Бревиблок (Brevibloc).
Состав и фармакологические свойства
Активное вещество медикамента – 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир – гидрохлорид. Лекарственное средство относят к β-адреноблокаторам.
Фармакологическое действие препарата:
- гипотензивное;
- антиаритмическое;
- антиангинальное.
Эсмолол является кардиоселективным β1-блокатором, у которого отсутствует мембраностабилизирующая и внутренняя симпатомиметическая активность. Медикамент приводит к угнетению автоматизма синусового узла, удлинению фазы рефрактерности миокарда, более медленному проведению кардиоимпульса. Лекарство ингибирует чрезмерно активную симпатическую импульсацию, способствует снижению частоты сокращений сердца, нормализует потребность миокарда в оксигене. Средство помогает полноценно функционировать миокарду левого желудочка, стабилизирует систолическое давление, сердечный выброс.
После внутривенного введения активное вещество на 55 % конъюгирует с протеинами сыворотки. Метаболизм осуществляется в эритроцитах. Полураспад активного компонента занимает в среднем 9 минут, метаболит – 4 часа (если имеется почечная недостаточность, такие показатели многократно возрастают). Выводится медикамент почками.
Показания к применению
Терапия Эсмололом показана пациентам с определенными патологиями:
- артериальной гипертензией;
- инфарктом миокарда;
- нестабильной стенокардией;
- трепетанием, фибрилляцией предсердий;
- суправентрикулярной, синусовой тахикардией;
- тиреотоксическим кризом;
- феохромоцитомой.
Выявление перечисленных показаний является основанием для назначения препарата людям и домашним питомцам.
Принцип использования лекарства
Медикамент применяется только внутривенно. Перед введением препарат требует обязательного растворения. Для поступления лекарственного средства пациентам устанавливают венфлоновый катетер.
Использовать канюли-бабочки нежелательно. Во время лечения следует обеспечивать два вида доз (нагрузочную и поддерживающую).
Применение у человека
При артериальной гипертензии средство вводится в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/мин и инфузионно в поддерживающей дозировке 0,05 мг/кг/мин на протяжении 4 минут. Пациентам с диагнозом аритмия показано 0,5 мг/кг/мин в минуту, далее – 0,05 мг/кг/мин (препарат поступает в течение 4 мин). Если результат положителен, дозу не меняют, но вносят необходимые корректировки. При отсутствии требуемого терапевтического ответа предусмотрено повторное введение насыщающих доз.
Введение лекарства животным
Для лечения питомцев с аритмическим синдромом препарат применяют согласно указаниям инструкции:
|
Нагрузочная доза |
Инфузионно, 0,25-0,5 мг/кг/мин, не дольше двух минут |
|
Постоянная инфузия |
Скорость поступления лечебного вещества – 50-200 мкг/кг/мин |
Животным с диагнозом ДКМП, эндакардиозом атриовентриикулярных сердечных клапанов показано введение стартовой дозы 10-20 мкг/кг/мин. Титрацию осуществляют с интервалами, составляющими не менее 10 минут.
Важно учитывать! На сегодняшний день ветеринария не располагает экспериментально подтвержденными доказательствами, позволяющими без сомнений назначать гидрохлорид эсмолола кошкам. Таким животным медикамент вводится крайне осторожно. Многие специалисты рекомендуют заменять его препаратами с аналогичными свойствами.
Возможность применения во время беременности и лактации
Использовать Эсмолол в период вынашивания возможно только после тщательно оценки соотношения между пользой медикамента и вероятностью возникновения осложнений на фоне проводимой терапии.
Препарат не применяют во время лактации. Такое ограничение связано с отсутствием достаточного количества сведений относительно проникновения действующего вещества в молоко.
Побочные эффекты и передозировка
Побочное действие медикамента способно проявляться со стороны различных систем организма:
- сердечно-сосудистая, кроветворная (боль в грудине, понижение АД, тахикардия, брадикардия, анемичность слизистых);
- нервная (головные боли, нарушения вкуса, ухудшение зрительного восприятия, головокружения, повышенная утомляемость, сонливость, депрессивные состояния, судороги, спутанное сознание);
- ЖКТ (сухость в ротовой полости, тошнота, рвотные позывы, болезненность в животе, нарушения стула);
- дыхательная (бронхоспазм, диспноэ, заложенность носовых проходов, хрипение в грудной клетке).
- Другие нежелательные явления – отечность, эритема, боль между лопатками, похолодание конечностей, некроз покровов в участке введения лекарственного средства, лихорадка.
Передозировка способна привести к коллапсу, критическому падению показателей АД, тяжелой брадикардии, острой сердечной декомпенсации, остановке работы сердца. В случае применения повышенных доз препарата показаны терапия кислородом, инфузия, введение различных медикаментов (атропина сульфата, адреналина, изопротеренола, глюкагона).
Лекарственное взаимодействие
Эсмолол способен усиливать фармакологическое действие отдельных лекарственных средств. К ним принадлежат миорелаксанты, хинидин, прокаинамид, верапамил, дизопирамид.
Сочетания с некоторыми медикаментами являются небезопасными, поскольку приводят к возникновению опасных состояний:
- комбинация с резерпином – могут развиваться брадикардия, гипотензия;
- клонидин – сочетание не рекомендовано по причине повышенной вероятности появления возвратной артериальной гипертензии;
- препараты, понижающие артериальное давление – будучи принятыми совместно с Эсмололом, такие продукты провоцируют значительное понижение АД.
При одновременном приеме с кардиотониками, производными ксантина, симпатомиметиками, ингибиторами фосфодиэстеразы фармакологическое действие взаимно нивелируется. Параллельное использование с дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. При совместном применении с инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами гипогликемический эффект этих средств может возрастать.
Существуют лекарства, с которыми Эсмолол нельзя комбинировать в одном шприце. В первую очередь это касается 5 % раствора гидрокарбоната натрия.
Противопоказания к использованию Эсмолола
Медикамент полностью противопоказан пациентам с определенными нарушениями:
- синусовой брадикардией;
- артериальной гипотензией;
- декомпенсированной сердечной недостаточностью;
- атриовентрикулярной блокадой различной степени;
- синдромом дисфункции синусного узла;
- синоатриальной блокадой;
- гиповолемией;
- кровотечениями.
Препарат не применяют при наличии кардиогенного шока. Лекарство запрещено назначать пациентам с персональной непереносимостью действующего вещества, склонностью к развитию аллергических реакций.
Эсмолол применяют крайне осторожно в лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, эмфиземой, обструктивным бронхитом, застойной сердечной недостаточностью, псориазом, миастенией, сахарным диабетом, гиперкалиемией, почечной недостаточностью. Лекарственное средство не рекомендуется использовать при вторичной гипертензии с вазоконстрикцией, возникновение которой обусловлено гипотермией. Также препарат нежелательно назначать в детском, пожилом возрасте.
Срок годности
Эсмолола гидрохлорид пригоден к применению в терапевтических целях на протяжении двух лет до дня выпуска. По истечении обозначенного периода препарат лишается изначальных лечебных свойств и подлежит утилизации.
Условия хранения и продажи
Медикамент должен храниться в сухом, темном месте, в условиях температуры, не превышающей 25 °С. Важно обеспечить полную недоступность лекарственного средства для маленьких детей и домашних питомцев. В большинстве аптечных пунктов Эсмолол продается при наличии рецепта.